杭州2026年3月14日 /美通社/ -- 浙江春禾醫藥科技有限公司（以下簡稱"春禾醫藥"）今日宣布，公司自主研發的創新藥VG081821（一種高活性、高選擇性的腺苷A2A受體拮抗劑兼反向激動劑）在臨床開發領域取得突破性進展。中國國家藥品監督管理局藥品審評中心（CDE）正式批準其第二適應癥非酒精性脂肪性肝炎（NASH，或稱代謝功能障礙相關脂肪性肝炎，MASH）的臨床試驗申請（帕金森病是首個適應癥）。
這是A2AR拮抗劑首次在世界范圍內獲批用于治療NASH的臨床研究，春禾醫藥也是目前唯一的臨床開拓者。VG081821可直接進入治療NASH的II期臨床研究，將大大縮短藥物的臨床研發時間。
NASH是一種進展性的肝臟疾病，其特征是肝臟內脂肪過度堆積（脂肪變性），并伴有肝細胞損傷、炎癥以及進行性肝纖維化。隨著肥胖和代謝綜合征在全球范圍內的流行，NASH已成為導致肝硬化和原發性肝癌的主要原因之一。目前，NASH在國內的患病人數超過5000萬人，然而尚無正式獲批的治療藥物，存在巨大的未滿足的臨床需求。
作為目前全球唯一處于臨床開發階段的A2A受體拮抗劑兼反向激動劑，VG081821對NASH的治療潛力體現在對病理特征的全方位覆蓋，其對NASH的三個核心病理特征（脂肪肝、炎癥、纖維化）均有治療作用。對NASH這一病理機制極其復雜的疾病而言，VG081821的多維度、全方位治療作用使其擁有難以比擬的治療潛力，是極具前景的治療NASH的藥物。
大量相關的流行病學研究同樣支持用A2AR拮抗劑治療NASH，多項大規模研究發現，適量飲用咖啡能夠顯著降低慢性肝病的風險。咖啡的核心活性成分是咖啡因，而咖啡因主要通過抑制A2A受體發揮對肝臟的保護作用。VG081821作為高活性和高選擇性的A2A受體拮抗劑，很有希望為NASH患者帶來更滿意的治療效果。
VG081821與傳統的 A2A受體拮抗劑（如伊曲茶堿）存在顯著差異。普通的拮抗劑僅能阻斷腺苷分子與A2A受體的結合，而VG081821作為一種高活性的反向激動劑，能夠進一步抑制A2A受體在基質水平上的固有活性，能夠更徹底地關閉病理信號，從而實現比普通拮抗劑更徹底的藥理效應和取得更好的治療效果，這是VG081821擁有的難得的藥理學優勢。
VG081821的首個適應癥是帕金森病。在目前全球治療帕金森病的臨床研究中，VG081821是唯一具有標本兼治作用的創新藥，能夠直接彌補當前標準療法只治標、不治本的缺陷。在已經完成的治療早中期帕金森病的II期臨床試驗中，VG081821可明顯改善帕金森病患者的運動能力，取得了完全符合預期的治療效果，展現了其作為單藥治療的巨大潛力。最主要的不良反應為一過性轉氨酶升高，但很可能不是毒性反應，而是藥物加速脂質代謝周轉后促進糖異生的藥理作用所引起的轉氨酶表達水平的增加（糖異生過程需要轉氨酶參與），可認為屬于正常的生理適應。其他具有類似藥理功效的藥物（例如降甘油三脂的貝特類藥物和治療NASH的瑞司美替羅）也有引起一過性轉氨酶升高的現象，對此進行的研究顯示，可認為此類由絕對表達量升高引起的一過性轉氨酶升高為無害的代謝適應性反應——這也從另一側面驗證了VG081821的預期藥理作用。
VG081821獲批開展治療NASH的臨床研究，是春禾醫藥在"聚焦腺苷信號領域"這一獨特化研發道路上取得的又一里程碑。展望未來，春禾醫藥將進一步深耕腺苷信號領域，繼續秉承創新驅動的藥物研發理念，加速推進臨床研究，力爭為全球患者提供更有效、更安全的創新治療答案。
