美國(guó)舊金山和中國(guó)蘇州2024年9月10日 /美通社/ -- 信達(dá)生物制藥集團(tuán)（香港聯(lián)交所股票代碼：01801），一家致力于研發(fā)、生產(chǎn)和銷(xiāo)售腫瘤、自身免疫、代謝、眼科等重大疾病領(lǐng)域創(chuàng)新藥物的生物制藥公司，在2024年世界肺癌大會(huì)（WCLC）上口頭報(bào)告了達(dá)伯特^®（氟澤雷塞片）在晚期非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）患者中的II期單臂注冊(cè)研究臨床數(shù)據(jù)更新。達(dá)伯特^®（氟澤雷塞片）是一種特異性共價(jià)不可逆的KRAS G12C抑制劑（研發(fā)代號(hào)：IBI351），已于2024年8月獲中國(guó)國(guó)家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）批準(zhǔn)上市，用于至少接受過(guò)一種系統(tǒng)性治療的KRAS G12C突變型的晚期非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）成人患者。

本次報(bào)告的數(shù)據(jù)來(lái)自一項(xiàng)在具有KRAS G12C突變的晚期NSCLC受試者中開(kāi)展的II期單臂注冊(cè)研究（NCT05005234）。截至2023年12月13日，共有116例NSCLC受試者納入分析。

• 氟澤雷塞顯示出優(yōu)異的抗腫瘤活性。獨(dú)立影像學(xué)評(píng)審委員會(huì)（IRRC）評(píng)估的確認(rèn)的客觀緩解（ORR）49.1%，達(dá)到了預(yù)設(shè)的主要終點(diǎn)；疾病控制率（DCR） 90.5%。 中位緩解持續(xù)時(shí)間（DoR）未達(dá)到，中位無(wú)進(jìn)展生存期（PFS）9.7個(gè)月，中位生存期（OS）尚未達(dá)到，12個(gè)月OS率54.4%。
• 安全性方面，截至數(shù)據(jù)分析日，共有92.2%（107/116）的受試者發(fā)生藥物相關(guān)不良事件（TRAEs），大部分為1-2級(jí)，最常見(jiàn)的TRAE為貧血、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高、天門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高、乏力和蛋白尿。與既往報(bào)道一致，氟澤雷塞總體耐受性良好，未提示新的安全性信號(hào)。

廣東省人民醫(yī)院吳一龍教授表示："作為一種特異性共價(jià)不可逆的KRAS G12C抑制劑，達(dá)伯特^®單藥在KRAS G12C 突變的晚期肺癌中展示出了令人鼓舞的療效，關(guān)鍵注冊(cè)研究達(dá)到了預(yù)設(shè)的主要終點(diǎn)，總體安全性良好。達(dá)伯特^®作為中國(guó)首個(gè)獲批的KRAS G12C抑制劑，為中國(guó)治療攜帶該基因突變的癌癥患者提供了新的治療選擇。我們期待該藥物早日讓更多KRAS G12C 突變的晚期肺癌患者獲益。"

信達(dá)生物制藥集團(tuán)高級(jí)副總裁周輝博士表示："我們很高興能夠在WCLC大會(huì)上分享達(dá)伯特^®的注冊(cè)研究的臨床數(shù)據(jù)更新?；谠谠撗芯恐姓宫F(xiàn)的突出療效和良好的耐受性，達(dá)伯特^®在不久前成為中國(guó)首個(gè)獲批的KRAS G12C抑制劑。我們將繼續(xù)探索達(dá)伯特^®單藥和聯(lián)合治療的進(jìn)一步開(kāi)發(fā)，充分發(fā)揮該創(chuàng)新靶向藥物的臨床價(jià)值，惠及更多的患者。"

關(guān)于KRAS G12C突變的晚期非小細(xì)胞肺癌

肺癌是全球發(fā)病率和死亡率最高的惡性腫瘤之一，其中非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）是最常見(jiàn)的病理類(lèi)型，約占所有肺癌的85%。KRAS突變是NSCLC中常見(jiàn)的驅(qū)動(dòng)基因突變，且 KRAS突變極少與EGFR、ALK等驅(qū)動(dòng)基因突變同時(shí)存在，KRAS G12C突變的晚期NSCLC患者通常無(wú)法從已上市的針對(duì)上述突變或重排的多種靶向藥物中獲益，治療手段和驅(qū)動(dòng)基因陰性的NSCLC患者類(lèi)似。該人群經(jīng)過(guò)一線標(biāo)準(zhǔn)治療進(jìn)展后，可選擇的二線治療方案有限且有效率低，預(yù)后差。

關(guān)于達(dá)伯特^®（氟澤雷塞片，KRAS G12C抑制劑）

RAS蛋白家族主要分為KRAS、HRAS、NRAS三種亞型。其中，KRAS是最常見(jiàn)的RAS蛋白亞型，近90%胰腺癌、30-40%結(jié)腸癌、15-20%的肺癌患者體內(nèi)均出現(xiàn)KRAS基因突變；其突變發(fā)生率大于ALK、RET、NTRK基因突變總和。

作為一款高效口服KRAS G12C小分子抑制劑，氟澤雷塞通過(guò)共價(jià)不可逆修飾KRAS G12C蛋白突變體半胱氨酸殘基，抑制該蛋白介導(dǎo)的GTP/GDP交換從而下調(diào)KRAS蛋白活化水平；臨床前半胱氨酸選擇性測(cè)試，也顯示了氟澤雷塞對(duì)于該突變位點(diǎn)的高選擇性抑制效力。此外，氟澤雷塞抑制KRAS蛋白后可進(jìn)而抑制下游信號(hào)傳導(dǎo)通路，誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡及細(xì)胞周期阻滯，達(dá)到抗腫瘤效果。

2021年9月信達(dá)生物與勁方醫(yī)藥宣布達(dá)成獨(dú)家授權(quán)協(xié)議，信達(dá)生物獲得氟澤雷塞片（信達(dá)生物研發(fā)代號(hào)：IBI351，勁方研發(fā)代號(hào)：GFH925）在中國(guó)（包括中國(guó)大陸、香港、澳門(mén)及臺(tái)灣）的開(kāi)發(fā)和商業(yè)化權(quán)利。

氟澤雷塞片分別于2023年1月和2023年5月被CDE納入突破性治療品種，擬用于治療至少接受過(guò)一種系統(tǒng)性治療的KRAS G12C突變型的晚期非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）患者和至少接受過(guò)兩種系統(tǒng)性治療的KRAS G12C突變型的晚期結(jié)直腸癌（CRC）患者。

2024年8月，氟澤雷塞片的新藥上市申請(qǐng)（NDA）被NMPA正式批準(zhǔn)，用于治療至少接受過(guò)一種系統(tǒng)性治療的KRAS G12C突變型的晚期非小細(xì)胞肺癌患者。

關(guān)于信達(dá)生物

"始于信，達(dá)于行"，開(kāi)發(fā)出老百姓用得起的高質(zhì)量生物藥，是信達(dá)生物的使命和目標(biāo)。信達(dá)生物成立于2011年，致力于研發(fā)、生產(chǎn)和銷(xiāo)售腫瘤、自身免疫、代謝、眼科等重大疾病領(lǐng)域的創(chuàng)新藥物，讓我們的工作惠及更多的生命。公司已有11個(gè)產(chǎn)品獲得批準(zhǔn)上市，它們分別是信迪利單抗注射液（達(dá)伯舒^®），貝伐珠單抗注射液（達(dá)攸同^®），阿達(dá)木單抗注射液（蘇立信^®），利妥昔單抗注射液（達(dá)伯華^®），佩米替尼片（達(dá)伯坦^®），奧雷巴替尼片（耐立克^®）， 雷莫西尤單抗注射液（希冉擇^®），塞普替尼膠囊（睿妥^®），伊基奧侖賽注射液（?？商K^®），托萊西單抗注射液（信必樂(lè)^®）和氟澤雷塞片（達(dá)伯特^®）。目前，同時(shí)還有3個(gè)品種在NMPA審評(píng)中，4個(gè)新藥分子進(jìn)入III期或關(guān)鍵性臨床研究，另外還有18個(gè)新藥品種已進(jìn)入臨床研究。

公司已與禮來(lái)、羅氏、賽諾菲、Adimab、Incyte和MD Anderson 癌癥中心等國(guó)際合作方達(dá)成30項(xiàng)戰(zhàn)略合作。信達(dá)生物在不斷自研創(chuàng)新藥物、謀求自身發(fā)展的同時(shí)，秉承經(jīng)濟(jì)建設(shè)以人民為中心的發(fā)展思想。多年來(lái)，始終心懷科學(xué)善念，堅(jiān)守"以患者為中心"，心系患者并關(guān)注患者家庭，積極履行社會(huì)責(zé)任。公司陸續(xù)發(fā)起、參與了多項(xiàng)藥品公益援助項(xiàng)目，讓越來(lái)越多的患者能夠得益于生命科學(xué)的進(jìn)步，用得上、用得起高質(zhì)量的生物藥。至2023年3月，信達(dá)生物患者援助項(xiàng)目已惠及17余萬(wàn)普通患者，藥物捐贈(zèng)總價(jià)值34億元人民幣。信達(dá)生物希望和大家一起努力，提高中國(guó)生物制藥產(chǎn)業(yè)的發(fā)展水平，以滿足百姓用藥可及性和人民對(duì)生命健康美好愿望的追求。

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